全新渗透技术nanoPDS是什么?
“nanoPDS”(纳米颗粒给药系统)是一种全新的渗透技术,是DDS(药物递送系统)的一种应用。该技术将高功能成分制成纳米颗粒,使原本难以被人体吸收的高分子原料能够经由皮肤吸收。在不加热、无水的状态下,不破坏成分本身的性质,就能将有效成分直接且快速地送达皮肤深层,直至角质层。DDS是一种通过精细控制药物在体内的用量、部位与时机,从而最大限度发挥药效、减少副作用、减轻患者负担的技术,而nanoPDS正是以DDS为基础。它将亲水性成分用界面活性剂包裹,制成数百纳米大小的微小颗粒,分散于油中。借助这项技术,皮肤渗透性得以提升:通常分子量较大的亲水性成分无法通过皮肤的屏障功能,但利用这项技术即可使其渗透进入皮肤内部。研究结果也表明,渗透进入皮肤内部的蛋白质等成分能够保持活性,维持其原本的特性并正常发挥作用。nanoPDS可实现维生素C、透明质酸等高分子及不稳定成分的经皮递送,已应用于化妆品开发领域。今后,该技术有望应用于化妆品以外的更多领域成分。

化妆品成分基本上难以渗透
通常认为,化妆品成分很难渗透进入肌肤。这是因为成分的分子量过大,无法进入体内。一般而言,分子量在500以下的成分才能渗透正常皮肤。所谓分子量,是指分子中所有原子量的总和,水的分子量为H=1.010×2 + O=16.0,共计18.0。因此,水能够透过皮肤。泡澡时间过长手指会发皱,正是因为水分子渗透进入了肌肤。
作为知名美容成分的透明质酸,其分子量约为100万,胶原蛋白约为30万,这些分子量都过大,通常无法渗透肌肤。而同时具有脂溶性与水溶性两种性质的成分,渗透力则会更强。这与皮肤本身的性质有关:角质层容易吸收脂溶性成分,而下层则容易吸收水溶性成分。去除角质层可以提高肌肤的吸收力,但角质层同时也具有屏障功能,若频繁去除,会刺激肌肤,成为肌肤问题的诱因。
PDS技术是一项划时代的技术,即使是分子量高达约200万的高分子原料,也能实现经皮吸收。通过将美容成分以颗粒状态进行纳米包覆(油分包裹),可提高其与肌肤的亲和性,将其送达肌肤深处。

经皮肤黏膜吸收控制型DDS
DDS是通过控制药物在体内的动态,提高药效、减轻副作用、提升患者生活质量(QOL)的系统。由于药物的结构无法同时兼具药效、安全性、稳定性、吸收性、持续性、靶向性等所有必要特性,近年来,DDS技术在多肽、蛋白质、DNA、RNA等新物质领域备受关注。
DDS技术包含三大核心技术:(1)靶向递送(靶向型DDS)、(2)释放控制(释放控制型DDS)、(3)屏障穿透与吸收促进(吸收控制型DDS)。靶向递送是使药物集中到达病变部位的技术,可分为被动靶向与主动靶向。释放控制是根据用药后经过的时间来控制药物溶出时机的技术。屏障穿透与吸收促进是改善药物经皮肤、黏膜等部位吸收,以及穿过血脑屏障的技术,而”nanoPDS超皮肤渗透技术”正是实现这一屏障穿透与吸收促进的划时代技术。

深层渗透至皮肤深处的颗粒传递
通过高速搅拌,将溶于水的亲水性药物与溶于油的疏水性界面活性剂混合,形成稳定的W/O型乳液。随后去除其中的水分,制成nanoPDS。借助这项技术,能够将高浓度、大量的物质迅速送达皮肤深处。以往认为,分子量在500以上的成分难以稳定并到达真皮层,通常只能停留在皮肤表面而无法渗透至深层,这是因为我们体表受到皮脂膜与角质层细胞间脂质的保护。然而,nanoPDS技术能够吸收分子量在500至200万之间的高分子原料,通过将透明质酸等成分以颗粒状态进行纳米包覆(以油包裹),使其渗透进入皮肤。因此,能够将药物送达皮肤深处。

使高分子透明质酸实现经皮渗透
通过PDS技术将透明质酸分散于油性基剂中,发现其渗透进入皮肤的量约为普通水溶性透明质酸的3.6倍。这是因为透明质酸更容易通过疏水性的角质层,从而更易被输送至表皮与真皮。实际通过显微镜观察皮肤切面后确认,透明质酸确实充分渗透。而普通水溶性透明质酸则仅在角质层部分观察到荧光,其他组织的荧光非常微弱,说明能够渗透至皮肤深层的量极少。
nanoPDS的实用价值与未来前景
PDS被认为具有很高的通用性,除了在化妆品领域的应用外,还有望应用于医药品、食品等多个领域。在医药品领域,原本需要通过注射给药的药物,若能经由皮肤吸收,便有望应用于治疗。此外,原本难以对儿童或老年人给药的药物,若能通过皮肤吸收减轻给药负担,也将能够应用于更广泛的治疗场景。
在食品领域,将难溶于水的营养素或脂溶性维生素加工成可经皮肤吸收的形式,有望实现更高效的营养补充。这有望帮助高龄者、体弱者等难以通过饮食充分摄取所需营养的人群,过上更健康的生活。
未来,随着nanoPDS技术的不断进步,有望实现更高效率的吸收。这项技术也有望推动新型高分子化合物的开发与应用。今后,期待nanoPDS技术能够在医疗与食品领域惠及更多人群。


